Меланин синтезируется в организме из заменимой аминокислоты тирозина в присутствии катализатора — фермента тирозиназы. Тирозиназа встречаются у представителей всех царств живой природы — растений, животных и грибов []. Вы могли наблюдать её действие, когда чистили картошку или грибы: почернение или посинение продуктов как раз связано с работой этого фермента. Альбинизм, к слову, тоже связан с мутацией тирозиназы и, как следствие, нарушением синтеза меланина.
В бьюти-сфере тирозиназу можно назвать «врагом», который препятствует сохранению ровного тона кожи. Безусловно, до изобретения солнцезащитных средств образование меланина в коже было критически важным, так как защита здоровья кожи важнее эстетики. Между тем, сейчас, когда на рынке доступны эффективные санскрины, ингибирование (ослабление или подавление) тирозиназы является прогрессивным подходом в борьбе с гиперпигментацией и тусклым цветом лица.
Для влияния на биосинтез меланина можно использовать различные средства: кислоты (койевая, азелаиновая), производные аскорбиновой кислоты и аскорбилфосфат магния, являющиеся сильными восстановителями; арбутин, дигидрокверцитин и гидрохинон — «золотой стандарт» в отбеливании кожи. Принцип действия состоит в том, что эти вещества вступают в необратимую химическую реакцию с тирозиназой.
Однако стоит понимать, что кислоты также обладают раздражающим действием, применять их нужно с осторожностью и правильно вводить в свою схему ухода. Гидрохинон очень эффективен, но одновременно и опасен. Он цитотоксичен и потому даже запрещен для применения в косметике в некоторых странах. Арбутин и дигидрокверцитин, хоть и являются более «мягкими» безопасными аналогами, работают по той же схеме — отщепляют гидрохинон (двухатомный фенол). Также функционируют и привычные в отбеливающей косметике экстракты растений (корень солодки, тутовника, олива): они содержат фенольные соединения. Главная цель разработки современных средств для борьбы с пигментацией — обеспечение безопасности и снижение рисков возникновения раздражения, контактного дерматита или сенсибилизации.
В качестве аналога не так давно была предложена молекула диметилметоксихроманилпальмитата, которая зарегистрирована компанией Lipotec SA в качестве косметического ингредиента Сhromabright®. Применение ингредиента в косметике одобрено FDA, с 2007 имеется боле 95 патентов, демонстрирующих эффективность применения этого вещества при борьбе с пигментацией. За счет свой структуры этот пептидный ингредиент оказывает более мягкое воздействие, при этом демонстрируя высокую эффективность.
В результате применения косметики с Сhromabright® улучшается внешний вид кожи, её устойчивость к ультрафиолетовому излучению
Часть 2. Наглядные эксперименты от производителя Сhromabright®
Производитель Сhromabright® — компания Lipotec SA, входящая в крупный американский концерн Lubrizol Corporation, произвела несколько тестов, оценивающих эффективность применения этого ингредиента.
2.1 Сhromabright® и ингибирование тирозиназы
Потенциальное ингибирующее действие молекулы Сhromabright® на активность тирозиназы оценивали в двух отдельных исследованиях с использованием тирозиназы грибов или человека и койевой кислоты («золотого стандарта» в отбеливании) в качестве положительного контроля. Молекулу Сhromabright® использовали в концентрации 1 мМ в анализе грибов и в концентрации 0,25 мМ в анализе тирозиназы человека.
Было показано, что Сhromabright® демонстрирует 37% ингибирование активности тирозиназы грибов и 25% активности тирозиназы человека.
2.2 Сhromabright® и ингибирование меланогенеза на эпидермальных меланоцитах человека
Для сравнения эффективности ингибирования меланогенеза гидрохинона, арбутина, аскорбилфосфата магния (MAP) и койевой кислоты использовали 10 мкМ Сhromabright® и первичные клеточные культуры меланоцитов человека (HEMn-DP). Через 20 дней культивирования определяли концентрацию меланина и значения нормализовали по количеству клеток на лунку.
На рисунке представлены результаты определения процента меланина в клетках. Видно, что Сhromabright® продемонстрировал значительное снижение содержания меланина, уступая по эффективности только гидрохинону.
Почему бы тогда не использовать гидрохинон? Дело в том, что он опасен для клеток. На рисунке 3б приведены микрофотографии меланоцитов, культивированных в присутствии гидрохинона и Сhromabright®. Показано, что Сhromabright® не повлиял на рост меланоцитов, в то время как цитотоксичность гидрохинона отчетлива заметна.